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ARISTAZINA 200 mg cápsulas |
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Celecoxib 200 mg Antiinflamatorio no esteroideo
Composición: Cada cápsula amarilla-negra de ARISTAZINA 200 contiene: Celecoxib 200 mg Excipiente c.s. Acción terapéutica y farmacológica: El Celecoxib es químicamente el 4-[5-(4-metilfenil)-3-(trifluormetil)-1H-pirazol-1-il) bencensulfonamida. Es un antiinflamatorio no esteroideo que exhibe su efecto antiinflamatorio, analgésico y antipirético en modelos animales. El mecanismo de acción del Celecoxib se cree que es debido a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas, principalmente a través de la inhibición de la ciclooxigenasa-2 (COX-2). A concentraciones terapéuticas en humanos, Celecoxib no inhibe la isoenzima ciclooxigenasa-1 (COX-1). El pico de concentración plasmática de Celecoxib se da aproximadamente 3 horas después de la administración de una dosis oral. En voluntarios sanos, Celecoxib se enlaza en gran extensión a proteínas (aproximadamente 97%) en el rango de dosis terapéutica. El metabolismo del Celecoxib es mediado principalmente por el cotocromo C450 2C9. En el plasma humano se han identificado tres metabolitos: un alcohol primario, el correspondiente ácido carboxílico y su conjugado glucurónido. Estos metabolitos son inactivos como inhibidores COX-1 y COX-2. El Celecoxib es eliminado principalmente por metabolismo hepático con una recuperación mínima (<3%) de la droga incambiada en la orina o en las heces. Indicaciones:
Tratamiento deosteoartritis.
Posología y administración: Para cada paciente debe determinarse la dosis mínima que logre la remisión y/o alivio de los signos y síntomas de osteoartritis ó artritis reumatoide y el manejo del dolor. Osteoartritis: Para el alivio de los signos y síntomas de la osteoartritis la dosis oral de ARISTAZINA recomendada es de 200 mg diarios administrados en una dosis única o dividida en dos tomas de 100 mg. Algunos pacientes refractarios han sido sometidos a dosis de hasta 400 mg al día. Artritis reumatoide: Para el alivio de los signos y síntomas de la artritis reumatoide la dosis oral de ARISTAZINA recomendada es de 100 a 200 mg dos veces al día. Algunos pacientes se han sometido a prueba a dosis de hasta 800 mg al día. Manejo del dolor: La dosis de ARISTAZINA recomendada para el manejo del dolor es de 100 mg a 200 mg según la necesidad del paciente administrados cada 4 a 6 horas hasta una dosis máxima diaria de 400 mg. Uso terapéutico y preventivo en oncología: Según las indicaciones del médico tratante. Insuficiencia hepática: La terapia con ARISTAZINA debe iniciarse a una dosis reducida en pacientes con insuficiencia hepática moderada. Para pacientes con insuficiencia hepática severa no se han desarrollado estudios clínicos por lo cual no se recomienda en estos pacientes el uso de Celecoxib. Insuficiencia renal: No es necesario modificar la dosis en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada. No se han realizado estudios para pacientes con insuficiencia renal severa por lo cual no se recomienda en estos pacientes el uso de Celecoxib. ARISTAZINA puede administrarse sin tener en cuenta la hora de las comidas. Efectos colaterales y efectos secundarios: Los efectos adversos son poco comunes e incluyen: Dolor abdominal, diarrea, dispepsia, flatulencia, náuseas, dolor de espalda, edema periférico, mareos, dolor de cabeza, insomnio, faringitis, rinitis, sinusitis, infección del tracto respiratorio superior, rash. Precauciones y advertencias: Los pacientes tratados con antiinflamatorios no esteroideos pueden sufrir efectos secundarios a nivel gastrointestinal tales como sangrado, ulceración y perforación del estómago, intestino delgado o intestino grueso. Estos efectos pueden aparecer con o sin síntomas de advertencia y en cualquier momento durante la terapia. Tanto médicos como pacientes deben estar atentos a la posibilidad de ulceración y sangrado aún en ausencia de síntomas previos. Los pacientes deben estar informados de los síntomas y/o signos de toxicidad gastrointestinal seria y los pasos a seguir si los mismos se presentan. Solamente uno de cada cinco pacientes que desarrolló un efecto secundario gastrointestinal serio asociado a una terapia con antiinflamatorios no esteroideos es sintomático. No es claro, al momento actual, como se aplican las relaciones anteriores, generales para los antiinflamatorios no esteroideos al caso particular de Celecoxib. Entre 5285 pacientes que recibieron Celecoxib en estudios clínicos controlados de 1 a 6 meses de duración (la mayoría fueron estudios de tres meses) con una dosis diaria de 200 mg o más se registraron 2 (0.04%) casos de sangrado gastrointestinal significativos al día 14 y 22 de iniciada la terapia. Los antiinflamatorios no esteoideos deben prescribirse con extrema precaución en pacientes con historia previa de enfermedad ulcerativa o sangrado gastrointestinal. La mayoría de los registros espontáneos de eventos gastrointestinales adversos se dan en pacientes ancianos o debilitados por lo tanto debe tenerse especiales precauciones al tratar esta población. Para minimizar el riesgo potencial de efectos gastrointestinales adversos, debe usarse la dosis efectiva mínima por el período más corto posible. Para pacientes de alto riesgo deben considerarse terapias alternativas que no incluyan antiinflamatorios no esteroideos. Además de un pasado de enfermedad ulcerativa los estudios farmacoepidemiológicos han revelado varias otras co-terapias o condiciones co-mórbidas que pueden incrementar el riesgo de sangrado gastrointestinal tales como: tratamiento con corticosteroides orales, tratamiento con anticoagulantes, terapia prolongada con antiinflamatorios no esteroideos, fumadores, alcoholismo, pacientes geriátricos, estado sanitario general pobre. No se han informado reacciones anafilácticas en pacientes que reciben Celecoxib en los ensayos clínicos. Sin embargo con los antiinflamatorios no esteroideos en general pueden ocurrir reacciones anafilácticas en pacientes sin exposición previa al Celecoxib conocida. No debe considerarse el Celecoxib como un sustituto de los corticosteroides o para tratar la insuficiencia de corticosteroides. La supresión abrupta de la terapia con corticosteroides puede conducir a la exacerbación de la enfermedad. En pacientes con terapia prolongada con corticosteroides la medicación debe reducirse gradualmente si se ha decidido discontinuarla. La actividad antiinflamatoria y antitérmica de Celecoxib puede reducir la utilidad de estos signos para el diagnóstico de complicaciones infecciosas en condiciones de dolor que se presumen no infecciosas. Aquellos pacientes que durante la terapia con Celecoxib presenten síntomas y/o signos que sugieran disfunción renal o que hayan tenido resultados anormales para los tests hepáticos deben ser controlados periódicamente a fin de confirmar o descartar el desarrollo de una reacción hepática más severa. Si los síntomas y signos clínicos son compatibles con el desarrollo de una enfermedad hepática o si se presentan manifestaciones sistémicas (por ejemplo eosinofilia, rash, etc.) debe discontinuarse la terapia con Celecoxib. Se recomienda ser cauteloso en la administración de Celecoxib a pacientes con enfermedad renal preexistente. Los pacientes sometidos a tratamiento prolongado con Celecoxib deberían controlar su hemoglobina o hematocrito si exhiben algún signo o síntoma de anemia o pérdida de sangre. El Celecoxib no afecta generalmente el recuento plaquetario, tiempo de protrombina, o tiempo de tromboplastina, y no parece inhibir la agregación plaquetaria. Se ha observado retención de líquidos y edema en algunos pacientes que recibieron Celecoxib. Además Celecoxib debería ser usado con cautela en pacientes con retención de líquidos, hipertensión o falla cardíaca.
Interacciones con otros medicamentos: Warfarina: La actividad anticoagulante debe controlarse periódicamente particularmente en los primeros días después de iniciar o cambiar la terapia con Celecoxib en pacientes que reciban warfarina u otros anticoagulantes orales, además estos pacientes ven incrementado el riesgo de complicaciones por sangrado. El efecto del Celecoxib sobre el efecto de la warfarina fue estudiado en un grupo de voluntarios sanos que recibieron dosis diarias de warfarina de 2 a 5 mg. En estos sujetos, el Celecoxib no alteró el efecto anticoagulante de la warfarina determinado por el tiempo de protrombina. Sin embargo, en la experiencia post marketing se han informado de eventos de sangrado, predominantemente en pacientes geriátricos en asociación con un aumento en el tiempo de protrombina para pacientes que recibieron Celecoxib y warfarina en forma conjunta. Se producen interacciones significativas cuando se administra Celecoxib conjuntamente con drogas que inhiben P450 2C9. El metabolismo del Celecoxib es mediado predominantemente por vía del citocromo P450 2C9 en el hígado. La administración conjunta de drogas que son inhibidores conocidos de 2C9 debe realizarse con cautela. Los estudios in vitro indican que el Celecoxib no es un inhibidor del citocromo P450 2C9, 2C19 o 3A4. Los estudios in vitro también indican que el Celecoxib aunque no es un sustrato es un inhibidor del citocromo P450 2D6. Por lo tanto existe la posibilidad de una interacción in vivo con drogas que sean metabolizadas por P450 2D6. Los estudios clínicos con Celecoxib han identificado interacciones potencialmente significativas con fluconazol y litio. La experiencia con antiinflamatorios no esteroideos sugiere la posibilidad de interacción con furosemide e inhibidores ACE. En estudios in vivo no se han encontrado interacciones clínicamente importantes del Celecoxib sobre la farmacocinética y la farmacodinamia de glibenclamida/gliburide, ketoconazol, metotrexate, fenitoína, tolbutamida y warfarina. Algunos estudios sugieren que los antiinflamatorios no esteroideso pueden disminuir el efecto antihipertensivo de lo inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina (ACE). Debe tenerse en consideración esta interacción cuando se administra simultáneamente Celecoxib e inhibidores de ACE. Los estudios clínicos, así como las observaciones post comercialización han mostrado que los antiinflamatorios no esteroideos pueden disminuir el efecto natrurético de la furosemida y tiazidas en algunos pacientes, esta respuesta ha sido atribuida a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas renales. Celecoxib puede utilizarse conjuntamente con bajas dosis de aspirina, sin embargo esta administración conjunta puede resultar en un aumento de la tasa de ulceración gastrointestinal u otras complicaciones comparada con el uso de Celecoxib solamente. Como carece de efecto plaquetario el Celecoxib no es sustituto de la aspirina para profilaxis cardiovascular. La administración conjunta con 200 mg de fuconazol una vez al día resulta en una duplicación de la concentración plasmática de Celecoxib. Este incremento es debido a la inhibición del metabolismo del Celecoxib vía P450 2C9 por el fluconazol. En pacientes que reciben fluconazol el inicio de la terapia con Celecoxib debe hacerse a la mínima dosis recomendada. En un estudio llevado a cabo sobre voluntarios sanos los niveles plasmáticos promedio de litio en el estado estacionario aumentaron aproximadamente un 17% en sujetos que recibían 450 mg de litio dos veces al día con 200 mg de Celecoxib dos veces al día comparada con los sujetos que recibían solamente litio. Los pacientes tratados con litio deben ser frecuentemente controlados al iniciar o discontinuar la terapia con Celecoxib. En un estudio sobre pacientes con artritis reumatoide que recibían metotrexate la introducción de Celecoxib no tuvo un efecto significativo sobre la farmacocinética del metotrexate. Contraindicaciones: Celecoxib está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al Celecoxib o que hayan demostrado reacciones de tipo alérgico a las sulfonamidas. No debe administrarse en pacientes que han experimentado asma, urticaria o reacciones de tipo alérgico luego de la administración de aspirina u otro antiinflamatorio no esteroideo. Para tales pacientes se han informado reacciones de tipo anafiláctico severas y raras veces fatales. Insuficiencia renal severa. No existe información disponible con relación al uso de Celecoxib en pacientes con enfermedad renal avanzada. En estos pacientes no se recomienda el uso de Celecoxib. En caso que sea indispensable el inicio de la terapia con Celecoxib se recomienda el control periódico de la función renal. Insuficiencia hepática severa. Pacientes pediátricos: Celecoxib no ha sido investigado en pacientes de menos de 18 años de edad. Embarazo: No se dispone de información sobre el uso de Celecoxib en mujeres embarazadas. Su utilización durante el embarazo se reserva exclusivamente para aquellos casos en que el beneficio potencial es mayor que el riesgo para el feto. Lactancia: El Celecoxib se excreta por la leche materna de ratas lactantes a concentraciones similares a las plasmáticas. No se conoce si se excreta en la leche humana. Debido a que algunas drogas se excretan por la leche humana y debido a las potenciales reacciones adversas graves del Celecoxib en niños lactantes la decisión de discontinuar el medicamento o no amamantar debe ser tomada tomando en cuenta la importancia de la droga para la madre.
Presentaciones:
QUÍMICA ARISTON URUGUAY S.A. Dir. Téc. Q.F. Beatriz González de Reyes Constitución 2123 Montevideo Decreto-Ley: 15.443 Teléfonos: 209 13 16 - 200 86 89 Reg. Lab. N° 164 |
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